氨苄西林为恩普洛中的杀菌成分,恩普洛作用于细菌活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制,而起杀菌作用。丙恩普洛的磺舒为苯甲酸衍生物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,有抑制后者从肾小管排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其半衰期的作用。
关于氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究
交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度.利用3P97程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验.
结果:受试制剂及参比制剂中氨苄西林AUC0→8分别为(27.6±7.9)和(31.1±7.1)μg•h•mL-1;AUC0→∞分别为(29.4±8.1)和(33.2±7.3)μg•h•mL-1;cmax分别为(8.2±2.8)和(8.1±2.2)μg•mL-1;tmax分别为(2.0±0.6)和(2.1±0.5)h;t1/2分别为(1.62±0.48)和(1.57±0.43)h.受试制剂和参比制剂中丙磺舒的AUC0→24分别为(174.3±35.8)和(178.2±40.7)μg•h•mL-1;AUC0→∞分别为(180.5±37.9)和(186.6±43.1)μg•h•mL-1;cmax分别为(21.8±4.5)和(24.3±5.0)μg•mL-1;tmax分别为(2.4±0.8)和(2.3±0.6)h;t1/2分别为(4.73±0.79)和(4.98±1.03)h.受试制剂中氨苄西林和丙磺舒的相对生物利用度分别为(89.0±17.6)%和(99.4±15.4)%.经交叉试验方差分析,上述药动学参数无统计学差异(P>0.05).
结论:受试制剂和参比制剂AUC,tmax与cmax经双单侧t检验分析,结果表明两者具生物等效性.(以上资料来自:王颖,范青,张宁等.氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究[J].中国药学杂志,2004,39(4):286-288.)
百济药师温馨提醒:恩普洛使用时有以下注意事项:
1、肝、肾功能不全患者不宜服用恩普洛。
2、血液生化与血象异常患者慎用。
3、同时服用下列药物可和恩普洛发生相互作用:别嘌醇、氯霉素、红霉素、磺胺药、四环素、口服避孕药、氨苯砜、利福平、消炎痛、甲氨喋呤、口服降糖药、奈普生、水杨酸盐、吡嗪酰胺等。若必须与上述药物同时服用时应遵医嘱。
4、运动员慎用。
5、对恩普洛成分及头孢菌素过敏者禁用。
6、尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
7、妊娠及哺乳期妇女禁用。
8、2岁以下小儿禁用。