力复君安(盐酸齐拉西酮片)——新型非典型抗精神病药物
力复君安的药物特点:
1、力复君安疗效显著 力复君安能有效控制精神分裂症的阳性症状和阴性症状,改善患者认知功能,长期使用可明显降低复发率并消除残留症状。
2、力复君安安全性高 药物临床试验证明,力复君安不会导致体重增加,锥体外系反应发生率低,无明显血清泌乳素水平增加,也无明显血脂、血糖水平增加。
3、力复君安依从性好 力复君安耐受性好,价格合理。
力复君安(盐酸齐拉西酮片)
【药理作用】
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
【药代动力学】
齐拉西酮的药理活性主要来自原形,口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,表现分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP )亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明,低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。
【适应症】
本品适用于治疗精神分裂症。
【用法用量】
初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。
【不良反应、禁忌症、注意事项】
详见使用说明书。
【规格】20mg X 20片/盒
【贮藏】室温保存
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20052623
【生产企业】重庆圣华曦药业有限公司