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曲普瑞林控释剂(达必佳)
  • 药品名称: 达必佳
  • 药品通用名: 注射用曲普瑞林
  • 达必佳规格:3.75mg/支
  • 达必佳单位:支
  • 达必佳价格
  • 会员价格:  
曲普瑞林控释剂(达必佳)说明书简要信息:

达必佳适应症】
达必佳适用于一般需要把性激素血浆浓度降低至去势水平的情况,比如:
男性:
激素依赖性前列腺癌
女性:
子宫肌瘤,减小肌瘤体积,为减少手术出血和缓解疼痛;
以抑制卵巢激素水平为首选治疗方法,并经腹腔镜确诊的子宫内膜异位症。
儿童:
治疗中枢性性早熟,适于九岁以下女孩和十岁以下男孩。

达必佳用法用量】
达必佳(已配制的药物混悬液)每28天注射一次,既可通过皮下注射(如腹部、臀部或大腿的皮肤),也可深部肌肉注射。每次注射应选择不同的部位。为确保治疗成功,每四周给药一次非常重要。
男性:
每四周注射一次达必佳3.75毫克,为持续抑制睾酮水平应保证每四周给药一次。
女性:
治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症-每四周注射一次达必佳3.75毫克,在月经的头5天内开始治疗。
儿童:
给药剂量应依据体重而定。治疗开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的达必佳,此后每四周注射一次。若疗效不佳,则每三周注射一次。体重小于20千克的儿童给半量(1.875毫克);体重在20-30千克的儿童给2/3剂量(2.5毫克);体重大于30千克的儿童给全剂量(3.75毫克)。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。
对于特殊患者:
根据目前资料,肾功能损伤患者无需降低给药剂量或延长给药间隔。
如有需要,医师可根据临床经验自行调整给药计划。
治疗持续时间
前列腺癌
通常是长期治疗。
子宫肌瘤和子宫内膜异位症

治疗持续时间取决于子宫内膜异位症治疗前的严重程度、临床表现(功能和解剖学方面)的变化及子宫肌瘤体积的改变(治疗期间用超声测定)。通常治疗的最佳效果在注射3-4针后出现。鉴于对骨密度的潜在影响,治疗不应超过6个月。

中枢性性早熟
骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。
通常是长期治疗,没有医师的同意不要停止使用。

配制方法详见[注意事项]。
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达必佳注意事项】
在成人和儿童中有出现过敏反应的报道,包括局部反应和全身症状。其发病机制尚未清楚。在儿童中的报告比例偏高。

男性:
若不适增多,请尽快与医师联系。在一些病人中,最初短暂的血睾酮水平的升高可能导致疾病继发症状的暂时加重,治疗开始若出现与神经系统有关的不适,如腿部、膀胱或肠道痛觉异常或麻痹,脊髓压迫或因尿道梗阻导致排尿困难。在治疗开始的几周内,必须对于这样的病人进行密切监控。
在治疗的开始阶段,给予抗雄激素治疗可避免由于血睾酮水平暂时升高所带来的不良后果。
为控制治疗效果,应定期监测前列腺特异性抗原(PSA)和睾酮水平。

女性:
在治疗开始前,必须进行仔细检查(如腹腔镜)。对有生育能力的妇女应排除妊娠的可能。用达必佳治疗期间,月经会停止。若病人在治疗时还持续月经即为异常状态(除第一个月),这些病人需检查血浆雌激素水平,若小于50pg/ml,应同时检查可能存在的任何器官功能紊乱。停止治疗后,月经应在最后一次注射后7-12周恢复。
由于促性腺激素的最初释放会诱导排卵,因此在治疗期间应采用非激素的避孕方法,应在最后一次注射后四周内继续采用非激素的避孕措施直到月经重新恢复为止或采用其它避孕方法。
治疗子宫肌瘤时,应定期测量子宫和肌瘤的大小,比如用超声的方法。在有些病例中,子宫的体积相对于肌瘤组织不成比例地迅速减小时,会引起出血和脓毒症。
应用达必佳数月后会导致骨密度降低,因此治疗不应超过6个月。停止治疗后6-9个月内骨流失通常可逆转。因而建议应特别关注有骨质疏松危险的患者。

儿童:
女孩和男孩的生理年龄分别在9岁和10岁以下开始治疗。
治疗结束后青春期开始发育,有关将来生育的资料仍然有限。多数女孩的正常月经于治疗结束后平均一年开始。
排除其他性早熟(假性性早熟和非激素依赖性性早熟)。

总体:
使用GnRH可能导致骨密度降低。
罕见情况下,GnRH可能使原先隐藏的促性腺激素细胞垂体腺瘤显现。
情绪变化,可能出现抑郁症状。应密切观察治疗过程中产生抑郁情绪的患者。
应谨慎曲普瑞林与影响垂体促性腺激素分泌的药物协同使用,同时监测患者的激素水平。
使用达必佳不影响驾驶和操作仪器。

达必佳混悬剂配制方法示范
成功的治疗有赖于正确配制混悬液,必须遵循以下的示范进行配制。

1.配制准备
从冰箱冷藏室里取出达必佳的包装
去掉装有粉剂的预充式注射器的盖子,将注射器竖起,防止粉剂洒出
打开装有连接器的包装但不取出连接器
将装有粉剂的注射器拧紧到包装内的连接器上再取出
将装有溶媒的那个注射器拧紧到连接器的另一端并确保其连接紧密
2.配制待注射的混悬剂
双手平持已连接好的两个注射器,推动装有溶媒的注射器,将溶媒全部注入到装有粉剂的注射器中,然后又推回到装溶媒的第一个注射器中,如此在两个注射器内来回混合。注意从装粉剂的注射器中推回来时,头2-3次不要将活塞推到底
重复来回混合约10次,或直到混悬液呈均匀的乳状物为止(图3)。在配制混悬液的过程中可能会产生一些泡沫气泡,在注射前注射器内的泡沫或气泡必须已溶解或除去
3.注射
取下连接器和空的那个注射器
将注射用的针头装到已配制好混悬液的注射器上
立即皮下或深部肌肉注射

达必佳禁忌】
有以下情况时不能使用达必佳:
总体
已知对曲普瑞林、多聚(DL-环二酯-复合-糖酐)、右旋糖酐及药物制剂中其它任何成份有过敏反应者。

男性
非激素依赖性前列腺癌;
脊髓压迫或转移至脊髓管,造成腿部、膀胱或肠道痛觉异常或麻痹的前列腺癌患者只接受达必佳单一治疗;
手术切除性腺后。

女性
临床上表现的骨质疏松;
妊娠;
哺乳期。

儿童
渐进性脑瘤

达必佳性状】
达必佳为白色或浅黄色粉末;在显微镜下观察,应为球形小囊。
每只注射针剂含可注射量3.75mg曲普瑞林(D-6-色氨酸-LHRH),包被在一种可生物降解的多聚体中〔多聚(DL-环二酯-复合-糖酐)〕,为白至灰白色粉末。注射针剂的混悬液含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、用于调节pH的氢氧化钠和1ml注射用水,为无色透明液体。

达必佳有效期】
36个月。
配制后的药物悬浮液应立即注射。


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