【开普拓适应症】
用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，开普拓可作为二线治疗。

【开普拓用法用量】
开普拓推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整：
对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500/mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000/mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：
患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用开普拓。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，开普拓的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群：
肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用开普拓治疗。
肾功能受损的患者：开普拓不宜用于肾功能不良的患者。
老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。

【开普拓注意事项】
1．开普拓应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。
2．考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：
（1）患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分＝2。
（2）在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗）。建议医院应对这类患者严格管理。
3．开普拓不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。
4．关于迟发性腹泻：
患者必须了解，在使用开普拓24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注开普拓后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分＞2的患者，其腹泻的危险性增加在治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。
一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量合电解质的饮料并马上。开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用开普拓的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。
另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺（2mg/2小时）这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数＜500/mm3时，应用广谱抗菌素预防性治疗。
除抗腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻：
－腹泻同时伴有发热；
－严重腹泻（需静脉补液）
－开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。
氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量（见用法用量）。
5．血液学：
在开普拓治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000/mm3，应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。
只有当中性粒细胞计数＞1500/mm3，方可恢复使用开普拓治疗。当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症（＜500/mm3），发热（体温超过38℃）或感染伴中性粒细胞减少（中性粒细胞计数＜1000/mm3），应减量（见用法用量部分）对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒性会增加，应做全血细胞计数。
6．治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。肝功能不良患者（胆红素在正常值上限的1.0～1.5，转氨酶超过正常值上限的5倍时）出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。开普拓禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
7．每次用药前应预防性使用止吐药。本药引起恶心呕吐的报道很常见。呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。
8．若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛。流泪、瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25mg皮下注射）。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用开普拓时，应预防性使用硫酸阿托品。
9．老年人由于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择开普拓剂量时应谨慎。
10．治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。
11．对驾驶和操作机器能力的影响：
患者应注意，在使用开普拓24小时内。有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。

【开普拓禁忌】
1．禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
2．禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。
3．禁用于孕期和哺乳期妇女。
4．禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
5．禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。
6．禁用于WHO行为状态评分）2的患者。

【开普拓性状】
开普拓为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。

【开普拓有效期】
12个月

【开普拓批准文号】
注册证号H20030219

【开普拓生产企业】
Aventis Pharma (Dagenham)
英国安万特制药有限公司